右匹克隆片功效与副作用

主要用于治疗失眠。在人体蓄积作用比较小,但长期服用可能会成瘾,没有服用匹克隆会睡不着。副作用有嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。先说第一个问题,右佐匹克隆又称为艾司佐匹克隆,是佐匹克隆的右旋单一异构体。右佐匹克隆片相较佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。二者同属于新型非苯二氮卓类助眠药(Non-BZDs)...

主要用于治疗失眠。在人体蓄积作用比较小,但长期服用可能会成瘾,没有服用匹克隆会睡不着。副作用有嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。

先说第一个问题,右佐匹克隆又称为艾司佐匹克隆,是佐匹克隆的右旋单一异构体。右佐匹克隆片相较佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。二者同属于新型非苯二氮卓类助眠药(Non-BZDs)

佐匹克隆通过特异性激动GABAa受体的α1、α5亚基发挥镇静助眠效应;而右佐匹克隆是特异性作用于GABAa受体的α1、α2、α3亚基发挥疗效。

激动α1亚基发挥镇静催眠效应,激动α2、α3亚基有抗焦虑的作用,但同时会有肌松副作用,尤其是老年人要注意跌倒摔伤风险、重症肌无力的患者要慎用!而激动α5亚基会有认知和记忆功能的损害,与老年痴呆关系密切!

所以,从作用机制上看,二者针对助眠的效果及安全性相当,最常见的不良反应均为味觉障碍(明显的口苦味道)、头疼、头晕、恶心、幻觉等。

此外,二者在快速助眠上的优势也很明显,针对一般人群,均可明显缩短睡眠潜伏期(10-20min),延长总的睡眠时间,尤其是右佐匹克隆还可以缩短入睡后觉醒时间(10.8分钟)。

总的来说,新型非苯二氮卓类助眠药(Non-BZDs)包括:佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆以其起效快、安全性较高,逐步成为主流指南推荐的一线助眠药。

早在上世纪60年代苯二氮卓类药物就已经上市,优势就是起效快。

但是对总的睡眠时间影响不大,也就是不会增加总的睡眠时间。

1、非特异性作用于GABAa受体的α1、α2、α3、α5亚基,肌松、跌倒作用明显,损害认知和记忆功能。

2、长期应用易上瘾,突然停药可导致戒断症状和反跳性失眠。

3、半衰期>15小时,第二天宿醉头疼明显,昏睡感,影响第二天日间活动

4、属于精二类处方,风险高,有滥用倾向

医院对苯二氮卓类药物的处方量有着严格控制。

5、破坏睡眠结构,减少深度睡眠时间

显著缩短慢波深度睡眠,增加浅睡眠时间,因此对正常的睡眠结构有破坏。

在《中国成人失眠诊断与治疗指南2017》中明确提到:妊娠或泌乳期妇女、重症肌无力、肝功损害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征及重度通气功能缺损者禁用。

1、右佐匹克隆属于新型苯二氮?受体激动药,虽然其化学结构上与苯二氮?类(安定、舒乐安定等)没有相关性,但其催眠治疗作用是缘于对GABAA受体的苯二氮?结合位点的激动药效应。与苯二氮?类相比,右佐匹克隆在抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛作用方面作用更弱,这可能与它们对含有α1亚单位的GABAA受体有相对较高的选择性有关。在过去的十年中,在治疗失眠方面,右佐匹克隆这类药物已经取代了苯二氮?类。

2、右佐克隆是S型佐匹克隆,具有活性,用于失眠的长期治疗和睡眠的维持,在临床上常用于那些入睡困难和无法维持睡眠的患者。服用艾司佐匹克隆后入睡潜伏期缩短,睡眠效率增加,觉醒次数也減少,翌日也未见精神运动等不良反应。应用长达12个月以后,右佐匹克隆也能够发挥睡眠辅助作用。目前未见耐受性和停药后出现的严重撤药症状(如惊厥或失眠反跳)等报道。轻微撤药症状包括噩梦、焦虑、恶心和胃部不适等偶见(概率≤2%)。此外,有报道称右佐匹克隆可使味觉异常,出现苦味。

3、在进食高脂饮食后服用,右佐匹克隆的血药浓度达峰时间推迟1小时,入睡时间也相应推迟。右佐匹克隆最常见的不良反应是头痛和头晕。在高剂量时,高达3%的患者在次日发生意识混乱和记忆损害。右佐匹克隆由CYP3A4代谢,因此CYP3A4的诱导剂(利福平等)和抑制剂(酮康唑等)均可影响到右佐匹克隆的代谢和临床疗效。

4、总之,右佐匹克隆的依赖性和滥用的可能性小于传统的苯二氮?类药物。然而,根据佐匹克隆和唑吡坦的售后临床经验,长期使用右佐匹克隆可以产生耐受性和躯体依赖性,尤其在大剂量应用时,说明其具有成瘾性。

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